三、肌 松 药

三、肌 松 药

肌松药(muscle relaxants)是骨骼肌松弛药的简称,这类药选择性地作用于神经肌肉接头,暂时干扰了正常神经肌肉兴奋传递,从而使肌肉松弛。肌松药最早应用于临床始于1942年,当时应用的筒箭毒碱(tubocurarine)是由植物中提取的天然生物碱,其后有许多应用于临床的均是半合成的或完全合成的肌松药。氯二甲毒箭(metocurine)、阿库氯铵(alecuronium)是半合成的肌松药。而潘库溴铵(pancuronium)、维库溴铵(vecuronium)、罗库溴铵(rocuronium)、瑞库溴铵(rapacuronium)、哌库溴铵(pipecuronium)、阿曲库铵(atracurium)、顺式阿曲库铵(cis-atracurium)、米库氯铵(mivacurium)、杜什氯铵(doxacurium)、加拉碘铵(gal-lamine)、法扎溴铵(fazadinium)、琥珀胆碱(suxamethonium)和氨酰胆碱(imbretil)等均是合成的肌松药。

根据肌松药的作用机制,可分为除极肌松药和非除极肌松药两类,上述肌松药中除琥珀胆碱和氨酰胆碱为除极肌松药外,其余均是非除极肌松药。

(一)除极肌松药

代表药物为氯琥珀胆碱。静注氯琥珀胆碱1mg/kg后可维持呼吸暂停4~5min,肌张力完全恢复10~12min。儿童对氯琥珀胆碱相对较成人不敏感,气管插管量由成人的1mg/kg增加到1.5mg/kg。

氯琥珀胆碱可兴奋所有自主神经系统的胆碱能受体产生各种心律失常,还可使K由肌纤维膜内膜外转移致高钾血症,氯琥珀胆碱常引起眼压、胃内压、颅内压增高,还可引起术后肌痛、恶性高热、类过敏反应等不良反应。

(二)非除极肌松药

临床上根据其时效分为3类。短时效的有米库氯铵,中时效的有维库溴铵、阿曲库铵和罗库溴铵,长时效肌松药有潘库溴铵、哌库溴铵等。现着重介绍临床中常用的下列几种非除极肌松药。

1.维库溴铵(vecuronium) 商品名为万可松,它不释放组胺,适用于心肌缺血和心脏病病人。成人气管插管时的用量为0.08~0.12mg/kg,注射后3min内达到插管指标。肌松的持续时间为15~20min,在大剂量应用时(0.2mg/kg)维持时间可达30~40min。临床上常用于全身麻醉的气管插管和ICU中用呼吸机需镇静和肌松的维库溴铵。

2.阿曲库铵(atracurium) 属非除极肌松药,其特点是在体内消除不经肾代谢排出,而通过Hofmann自行降解。因此,临床上适用于器官移植术病人的麻醉,也适用于肝肾功能不全的病人。反复给药或持续静滴无蓄积作用,儿童及老年人的恢复与成人一样,不需降低用量或延长给药时间。

3.哌库溴铵(pipecuronium) 是长时效甾类非除极型神经肌肉松弛药,它作用于横纹肌运动的终板,强度为维库溴铵的1~1.5倍。临床应用剂量无心血管不良反应,无组胺释放。临床上常用于手术时间长的大手术,ICU中镇静状态下需肌松的病人,一次静脉注射0.2mg/kg,可维持50~60min。也可稀释后经静脉持续泵入。